Cilostazol: O que é isso? Como isso funciona? Indicações, Posologia, Efeitos Colaterais e Contra-indicações de I.Randi

generalidade

O cilostazol é um ingrediente ativo capaz de inibir a agregação plaquetária e induzir a vasodilatação .

Cilostazol - Estrutura Química

Do ponto de vista químico, o cilostazol é um derivado da quinolona e possui indicações terapêuticas específicas para facilitar a deambulação sem dor em pacientes com claudicação intermitente . Está disponível em comprimidos orais que precisam ser engolidos inteiros.

Especialidades medicinais contendo cilostazol só podem ser dispensadas mediante apresentação de prescrição médica repetível (RR).

Exemplos de medicamentos contendo cilostazol

  • Albaten®
  • Cilostazol EG®
  • Cilostazol Mylan®
  • Cilostazol Sandoz®
  • Fripass®
  • Pletal®

Indicações terapêuticas

Quando é indicado o uso de cilostazol?

O uso de cilostazol é indicado na presença de claudicação intermitente - uma condição caracterizada pela percepção da dor nas pernas, dificuldade para deambular e fraqueza - devido ao suprimento insuficiente de sangue para os membros inferiores (vasculopatia periférica). O consumo da droga permite reduzir a dor durante a caminhada percebida pelos pacientes afetados pelo transtorno mencionado.

Nota

O uso de cilostazol é indicado apenas em pacientes nos quais a claudicação intermitente não melhorou suficientemente após a mudança de hábitos e estilo de vida (por exemplo, abstenção de fumar, aumento da atividade física, etc.). ).

Para mais informações: Claudicatio Intermittens »

avisos

Advertências e precauções para o uso de Cilostazol

Antes de tomar cilostazol, você deve informar o seu médico se você sofre de algum tipo de doença cardiovascular e / ou se sofre de alterações na pressão arterial .

Em qualquer caso, como medida de precaução, antes de tomar medicamentos à base de cilostazol, é aconselhável informar o médico sobre sua condição de saúde, conscientizando-o de qualquer doença ou doença de qualquer tipo, mesmo que não seja de natureza cardiovascular.

Durante o tratamento com cilostazol, no entanto, é necessário informar o médico se:

  • Deve-se submeter a qualquer tipo de intervenção cirúrgica, incluindo as odontológicas;
  • Contusão e / ou sangramento aparecem facilmente.

Nos casos acima, de fato, o médico pode decidir reduzir a quantidade de ingrediente ativo ingerido ou interromper completamente a administração.

Nota

A ingestão de cilostazol pode causar efeitos colaterais que podem afetar negativamente a capacidade de conduzir e / ou utilizar máquinas (tonturas). Por este motivo, essas atividades devem ser evitadas após a ingestão da substância ativa em questão.

Interações farmacológicas

Interações entre o cilostazol e outras drogas

Antes de iniciar o tratamento com cilostazol, deve informar o seu médico se estiver a tomar outros medicamentos que possam interferir com a coagulação sanguínea ou com a agregação de plaquetas (anticoagulantes, antiagregantes plaquetários, AINEs, etc.).

Além disso, devido às interações medicamentosas que podem ocorrer, você deve informar seu médico se estiver tomando ou tiver sido contratado recentemente:

  • Fármacos antibióticos, em particular, macrólidos (eritromicina, claritromicina, etc.) e rifamicinas (rifampicina);
  • Fármacos antifúngicos (por exemplo, cetoconazol);
  • Medicamentos gastroprotetores (por exemplo, omeprazol);
  • Estatinas ;
  • Derivados do ergot ;
  • Drogas antiepilépticas, como fenitoína e carbamazepina;
  • Cisaprida ;
  • Halofantrina ;
  • Hypericum (também conhecido como erva de São João), seus derivados e produtos que o contêm.

Finalmente, uma vez que o cilostazol é capaz de aumentar a ação de medicamentos anti-hipertensivos, deve informar o seu médico se estiver a tomar:

  • Medicamentos beta-bloqueadores;
  • Inibidores de ACE;
  • diuréticos;
  • Drogas antagonistas de cálcio;
  • Antagonistas dos receptores da angiotensina II.

No entanto, antes de iniciar a terapêutica com cilostazol, deve informar o seu médico se estiver a tomar, ou tiver tomado recentemente, medicamentos ou produtos de qualquer tipo, incluindo medicamentos sem receita médica (SOP). ), medicamentos vendidos sem prescrição médica (OTC), produtos fitoterápicos e fitoterápicos e produtos homeopáticos.

Efeitos colaterais

Efeitos colaterais causados ​​pela ingestão de cilostazol

Como qualquer outro ingrediente ativo, o cilostazol também pode causar efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem ou os manifestem da mesma maneira. De fato, cada pessoa reage de maneira subjetiva à administração da droga mostrando diferentes efeitos colaterais por tipo e intensidade, ou não os mostrando de forma alguma.

No entanto, abaixo estão alguns dos principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com cilostazol.

Distúrbios sanguíneos

O tratamento com cilostazol pode levar ao aparecimento de:

  • anemia;
  • trombocitopenia;
  • Prolongamento do tempo de sangramento;
  • Granulocitopenia ou agranulocitose;
  • leucopenia;
  • pancitopenia;
  • Hemorragias de diferentes órgãos e tecidos;
  • Hematomas.

Distúrbios do sistema nervoso

Durante a entrada de cilostazol pode surgir:

  • tonturas;
  • Dor de cabeça;
  • insônia;
  • hipoestesia;
  • Paresia.

Distúrbios cardiovasculares

A administração de cilostazol pode dar origem a vários efeitos colaterais do sistema cardiovascular, incluindo:

  • palpitações;
  • Arritmias cardíacas;
  • Extrassístoles Ventriculares;
  • Fibrilação atrial;
  • Insuficiência cardíaca congestiva;
  • síncope;
  • Ondas de calor;
  • Hipertensão.

Distúrbios gastrointestinais

A ingestão oral de cilostazol pode causar:

  • Náusea e vômito;
  • diarréia;
  • flatulência;
  • Dor abdominal;
  • dispepsia;
  • Gastrite.

Distúrbios dos pulmões e vias aéreas

A terapia medicamentosa com cilostazol pode causar:

  • faringite;
  • rinite;
  • tosse;
  • dispnéia;
  • Pneumonia.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

Com a administração de cilostazol pode ocorrer:

  • Erupção cutânea;
  • coceira;
  • eczema;
  • urticária;
  • Síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise epidérmica tóxica.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos secundários que podem ocorrer durante a terapêutica com cilostazol são:

  • Reações alérgicas, mesmo graves, em indivíduos sensíveis;
  • edema;
  • Hiperglicemia e diabetes mellitus;
  • anorexia;
  • Estados de ansiedade;
  • conjuntivite;
  • zumbido;
  • Anormalidades da função hepática, hepatite e icterícia;
  • mialgia;
  • Febre e calafrios;
  • mal-estar;
  • Dor torácica;
  • Aumento da uricemia, azotemia e creatinemia.

overdose

Sintomas como dor de cabeça severa, diarréia e taquicardia podem ocorrer quando doses excessivas de cilostazol são usadas. Por conseguinte, em caso de sobredosagem com cilostazol - estabelecida ou presumida -, deve contactar imediatamente o seu médico ou dirigir-se ao serviço de urgência mais próximo, levando consigo a embalagem do medicamento tomado. Não há antídotos específicos, portanto, o tratamento é sintomático e de suporte. O esvaziamento do estômago por indução de vômito ou lavagem gástrica pode ser útil.

Mecanismo de ação

Como funciona o cilostazol?

O cilostazol realiza a ação antiplaquetária e vasodilatadora principalmente através de dois mecanismos de ação:

  • Inibição seletiva da fosfodiesterase 3A (PDE-3A): A PDE-3A é a isoforma da enzima fosfodiesterase tipo 3 mais expressa em plaquetas. É responsável pela degradação de AMPc (monofosfato de adenosina cíclico, uma molécula com ação inibitória contra agregação e degranulação plaquetária) em AMP (monofosfato de adenosina, uma molécula que favorece a degranulação de plaquetas). Com a inibição da PDE-3A no nível de plaquetas, portanto, há um aumento nos níveis de AMPc que resultam na inibição da agregação plaquetária. Além disso, o aumento nos níveis de AMP cíclico favorece a vasodilatação.
  • Inibição da recaptação de adenosina que, interagindo com seus receptores A1 e A2, causa um aumento nos níveis de AMPc. Como afirmado acima, o aumento nos níveis da última molécula favorece tanto a inibição da degranulação e a agregação plaquetária como a dilatação dos vasos sanguíneos.

Graças à inibição da agregação plaquetária e indução de vasodilatação, o cilostazol permite um melhor fluxo sanguíneo nos membros inferiores que nos lembramos de ser insuficiente na presença de claudicação intermitente. Desta forma, o cilostazol ajuda os pacientes que sofrem deste distúrbio a andarem mais tempo - percorrendo longas distâncias - sem sentir dor.

Instruções de uso e Posologia

Como tomar Cilostazol

O cilostazol está disponível em comprimidos para uso oral . Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, com a ajuda de um pouco de água, pelo menos 30 minutos antes do café da manhã e jantar .

A dose habitual de administração é de 100 mg duas vezes por dia, de manhã e à noite, para ser tomada como indicado acima.

A duração do tratamento pode variar de 4 a 12 semanas. No entanto, a dosagem exata do medicamento será estabelecida pelo médico para cada paciente.

Gravidez e aleitamento

O cilostazol pode ser tomado durante a gravidez e amamentação?

Uma vez que os estudos in vivo mostraram que o cilostazol tem toxicidade reprodutiva, o seu uso é contra - indicado durante a gravidez .

Da mesma forma, estudos em animais mostraram que o cilostazol pode ser excretado no leite humano. No entanto, não há confirmação de que isso também ocorra em humanos. Portanto, como medida de precaução, o uso da substância ativa durante a amamentação não é recomendado .

Pelas razões listadas acima, caso surja a necessidade de iniciar terapia medicamentosa à base de cilostazol, as mulheres grávidas e as mães que amamentam devem necessariamente informar o médico sobre sua condição.

Contra-indicações

Quando o cilostazol não deve ser usado

O uso de cilostazol é contra-indicado em todos os seguintes casos:

  • Hipersensibilidade conhecida ao mesmo cilostazol e / ou a um ou mais dos excipientes contidos no medicamento a ser utilizado;
  • Pacientes que sofrem ou sofreram de doenças ou distúrbios cardiovasculares de diferentes tipos, como insuficiência cardíaca, doença cardíaca, arritmias, ataque cardíaco e alterações na pressão arterial;
  • Pacientes que sofrem de doenças hepáticas e / ou renais;
  • Pacientes que sofrem ou sofreram de distúrbios ou doenças capazes de aumentar o risco de sangramento (por exemplo: acidente vascular cerebral, úlceras gastrointestinais, distúrbios oculares causados ​​por diabetes, etc.);
  • Tomar medicamentos que aumentam o risco de sangramento (por exemplo, drogas antiplaquetárias, anticoagulantes, AINEs, etc.);
  • Na gravidez.

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