terazosina

A terazosina é um bloqueador alfa seletivo α1 usado para tratar sintomas de hiperplasia benigna da próstata.

A terazosina atua ligando-se aos receptores adrenérgicos pós-sinápticos alfa1A (receptores que inervam quase todo o músculo liso), de forma seletiva e competitiva, causando relaxamento do músculo liso, incluindo a próstata e a uretra.

O relaxamento dos músculos lisos da próstata e da uretra está associado a um aumento do fluxo urinário máximo e a uma redução considerável da obstrução, melhorando assim consideravelmente as condições das pessoas que sofrem de hiperplasia benigna da próstata (HBP). De fato, os sintomas da PCI são causados ​​principalmente pela presença de hiperplasia prostática e pelo aumento do tônus ​​da musculatura lisa da bexiga e da próstata, que, como vimos, é regulado justamente pelos receptores adrenérgicos alfa1. Terazosina também melhora os sintomas de irritação do trato urinário inferior, causada pela contração do músculo liso local.

No entanto, a terazosina também tem uma desvantagem bastante frequente, que é a diminuição da pressão arterial. Como a maioria dos pacientes com hiperplasia prostática benigna é mais velha, esse também é um dos efeitos colaterais mais comuns. A diminuição da pressão arterial pela terazosina ocorre porque também induz o relaxamento do músculo liso ao redor dos vasos maiores do sistema circulatório, causando um aumento desses vasos e, consequentemente, reduzindo a resistência periférica. Esse efeito colateral pode ser um problema em pacientes que já sofrem de hipotensão arterial, na qual a terazosina pode causar tonturas e desmaios. No caso de desmaio do paciente após a administração de terazosina, recomenda-se deitar o paciente deitado, a fim de promover a circulação sanguínea e, se necessário, procurar assistência médica. A administração de terazosina provoca uma redução na pressão arterial, clinicamente significativa, mesmo em indivíduos normotensos, que continua por 24 horas após o tempo de recrutamento; a manifestação dos sintomas depende da resposta individual do paciente e de sua pressão arterial habitual; portanto, efeitos ortostáticos indesejáveis ​​podem ocorrer, especialmente no início do tratamento com terazosina, em muitos indivíduos.

Outro efeito curioso que se manifesta após a administração da terazosina é a diminuição da concentração sangüínea de colesterol. De facto, estudos clínicos demonstraram que a administração de doses terapêuticas de terazosina combina uma diminuição, em comparação com os valores pré-tratamento, de 2-5% da concentração total de colesterol no plasma, e uma diminuição de cerca de 3-6% no concentração de frações LDL e VLDL tomadas em conjunto.

A terazosina é rapidamente absorvida no trato gastrointestinal após a administração oral e atinge sua concentração plasmática máxima em menos de uma hora. A terazosina também apresenta uma alta afinidade pelas proteínas plasmáticas, às quais cerca de 95% do fármaco absorvido se liga. A maior parte da droga é metabolizada pelo fígado, passando por apenas uma pequena parte da primeira passagem hepática, sendo então eliminada com urina por cerca de 40% e com fezes por cerca de 60%. A meia-vida da terazosina é de aproximadamente 12 horas a partir do momento da ingestão. Estudos clínicos demonstraram que em pacientes de idade muito avançada (ou idade geriátrica) a eliminação (a velocidade de eliminação do medicamento do corpo) diminui em cerca de 30% em comparação com a norma.

Terazosin também é usado no tratamento da hipertensão arterial, para o qual o mecanismo de ação farmacológica é sempre o mesmo. De fato, o relaxamento do músculo liso que envolve as artérias e as arteríolas leva a uma diminuição da pressão arterial. A este respeito, deve no entanto ser lembrado que a terazosina tende a ter uma afinidade ligeiramente superior para os receptores adrenérgicos alfa-1 do tracto urinário, tornando-a um fármaco mais adequado no tratamento de sintomas de hiperplasia benigna da próstata.

A Terazosina foi comercializada pela primeira vez pela empresa farmacêutica Abott, nos Estados Unidos, em 1987, sob o nome registrado de Hytrin ®; hoje em dia, a terazosina pode ser encontrada no mercado como um medicamento genérico sob o nome Terazosin, ou sob outros nomes de fantasia.

Posologia e métodos de uso

Diferentes dosagens são utilizadas para os diferentes tipos de tratamento com terazosina, pois é essencial que a dose de terazosina seja ajustada de acordo com a resposta individual de cada paciente. De fato, no início de cada tratamento, tanto dos sintomas da hiperplasia benigna da próstata quanto da hipertensão arterial, recomenda-se começar com uma dose de terazosina de apenas 1 mg / dia, que deve ser administrada antes de ir para a cama. Dessa forma, as chances de efeitos colaterais, como desmaios súbitos devido à redução excessiva da pressão arterial, são bastante reduzidas.

Se a terazosina for utilizada para o tratamento da hipertensão, recomenda-se proceder aumentando a dose diária progressivamente, duplicando as doses de ingestão em intervalos semanais até que a resposta terapêutica desejada seja alcançada. Geralmente, no entanto, 2 mg / dia de terazosina é suficiente para controlar a pressão arterial. Em alguns casos, podem atingir-se até 10 mg / dia e vários estudos clínicos confirmaram que esta dose pode ser utilizada durante longos períodos de tempo como dose de manutenção. Em alguns casos, no tratamento da hipertensão arterial, a terazosina é usada em combinação com outras drogas anti-hipertensivas, como drogas diuréticas; Nestes casos, a dose de terazosina deve ser reduzida e, se necessário, o ajuste da dose deve ser repetido. A co-administração de terazosina juntamente com outros fármacos anti-hipertensivos deve ser feita com precaução, porque existe o risco de um efeito terapêutico oposto, ou seja, o aparecimento de hipotensão arterial grave.

Mesmo quando a terazosina é usada para tratar os sintomas da hiperplasia benigna da próstata, recomenda-se ajustar a dose, dobrando a dose aproximadamente em intervalos regulares, a cada semana ou a cada duas semanas até que a resposta terapêutica desejada seja alcançada. . No entanto, as doses mais utilizadas são aquelas de 5 mg / dia e 10 mg / dia, enquanto a melhora dos sintomas da hiperplasia benigna da próstata começa a ocorrer após cerca de quinze dias do início da administração da terazosina. Para evitar o aparecimento de hipotensão ortostática, recomenda-se iniciar a terapêutica com 1 mg de comprimidos de terazosina, durante uma semana, e depois continuar com os comprimidos de 2 mg nas duas semanas seguintes e mudar para comprimidos de 5 mg. de terazosina durante a semana. A melhora dos sintomas da hiperplasia prostática benigna e a resposta ao tratamento devem ser revistas a cada mês.

A utilização de terazosina em doentes com insuficiência hepática moderada ou grave requer atenção especial, porque a terazosina é quase inteiramente metabolizada pelo fígado e excretada principalmente pelo canal biliar; portanto, no caso de pacientes que sofrem de insuficiência hepática, recomenda-se um ajuste muito cuidadoso da dose terapêutica.

No início do tratamento com terazosina, é importante que a primeira dose seja administrada ao doente antes de deitar, para ajudar o organismo a habituar-se à queda de pressão e a evitar o aparecimento de tonturas e síncope súbita. As outras doses do tratamento também podem ser administradas pela manhã, ou em outras horas do dia, desde que haja uma regularidade diária, que se seguirá durante a duração do tratamento.

A administração de terazosina não deve ser interrompida sem primeiro consultar o seu médico, especialmente se usado para tratar a hipertensão arterial; Se o tratamento for interrompido por engano, recomenda-se reiniciar a administração de terazosina na dose de 1 mg, a tomar antes de deitar.

Terazosina: contra-indicações e efeitos colaterais »

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